アルキルベンゼンスルホン酸によるラット脳カルシニューリン活性への阻害作用の研究

フォーマット:

論文

責任表示:

Ito, Noboru ; Hosaka, Kohei ; Tokita, Yoshiharu ; Nakajima-Shimada, Junko ; Takahashi, Chiyuki ; Tanaka, Susumu ; 伊藤, 昇 ; 時田, 佳治 ; 保坂, 公平 ; 嶋田－中島, 淳子 ; 高橋, 千由紀 ; 田中, 進

言語:

日本語

出版情報:

北関東医学会, 2014-02-01

著者名:

Ito, Noboru

Hosaka, Kohei

Tokita, Yoshiharu

Nakajima-Shimada, Junko

Takahashi, Chiyuki

Tanaka, Susumu

伊藤, 昇

時田, 佳治

保坂, 公平

嶋田－中島, 淳子

高橋, 千由紀

田中, 進

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掲載情報:

The Kitakanto medical journal = 北関東医学

ISSN:

1343-2826      

巻:

64

通号:

1

開始ページ:

23

終了ページ:

29

バージョン:

VoR

概要:

Journal Article<br />【背景・目的】我々は,直鎖アルキルベンゼンスルホン酸(LAS)がウシ脳カルシニューリン(CN)活性の強力な阻害剤であることを報告したが, その阻害様式の解明には至らなかった. 本研究ではLASのラット脳CN 活性に対する阻害効果を確認し, その阻害様式を明らかとした. 【材料と方法】精製したラット脳CNを用い,LASの阻害効果とキネティクス解析により阻害様式を決定した. 【結果】C12-LAS, C13-LAS及びC14- … LASに強い阻害効果を認め, 50％阻害濃度(IC50) はそれぞれ13.5μM, 5.7μM, 2.9μM であった.またC12-LASは非競合阻害によりCN 活性を阻害することが明らかとなり, 阻害定数(K1) は13.8μM と算出された. 【結語】アルキル側鎖の炭素数12から14のLASはラット脳CN に対して強い阻害作用を示し,C12-LASの阻害様式は非競合阻害であった. CN は免疫抑制剤の標的酵素として知られているので, 本研究で得られた知見は, 新規の構造を有する免疫抑制剤のシード化合物の探索研究に応用されることが期待される. 続きを見る